Ibuprofeno

El ibuprofeno pertenece al grupo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) que constituyen Una de las primeras opciones para el dolor (analgésico), inflamación o fiebre..

Se estima que casi la mitad de la población generalmente sufre dolores de cabeza, 30 millones de personas sufren de lumbalgia y muchos más se ven afectados por el dolor relacionado con el cáncer, enfermedades cardíacas y otras enfermedades. La mayoría de estos casos serán tratados con ibuprofeno. Esto nos da una idea de qué tan ampliamente se usa este medicamento..

Para qué sirve el ibuprofeno?

El ibuprofeno es un medicamento que se puede encontrar en forma de tabletas o sobres o como un jarabe..

En cualquier caso sirve como antiinflamatorio, analgésico y antipirético.

Los efectos antipiréticos comienzan después de una hora y son máximos a las 2-4 horas, extendiéndose a 6-8 horas. Lograr efectos antiinflamatorios puede requerir hasta dos semanas de tratamiento..

Los principales indicadores recopilados para el ibuprofeno son los siguientes:

1. Tratamiento de afecciones dolorosas o inflamadas, como dolores de cabeza, migrañas, dismenorrea, faringitis, otitis o dolores musculares..
2. Tratamiento sintomático de la fiebre..
3. En enfermedades como la artritis reumatoide juvenil y los procesos reumáticos (artrosis).
4. Tratamiento de lesiones de tejidos blandos como esguinces..

Mecanismo de acción de ibuprofeno

El mecanismo de acción del ibuprofeno es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.. Esta inhibición se debe a su unión competitiva y reversible con la enzima ciclooxigenasa, que transforma el ácido araquidónico en dichas prostaglandinas..

Estructuralmente, el ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico. Es un compuesto racémico (dos compuestos que son imágenes especulares entre sí), su actividad recae casi por completo en el isómero S..

Farmacocinética: qué sucede con el ibuprofeno dentro del cuerpo?

Esta es una droga poco soluble. Sin embargo, a menudo se usa en forma de sales de arginato o lisinato para mejorar su solubilidad y perfil farmacocinético. Sus características más importantes son las siguientes:

• Absorción: Las vías de administración más utilizadas son la oral y la parenteral.. La administración oral es buena y rápida y su biodisponibilidad es del 80%. (varía según la forma farmacéutica). Las sales de arginina y lisina favorecen su solubilización, por lo que absorben aún más rápido..
• Distribución: el ibuprofeno se une eficazmente a las proteínas plasmáticas (90 - 9%). Es capaz de difundirse a través de los tejidos, pasando al líquido sinovial y también cruzando la barrera placentaria. Por otro lado, no se detectó su presencia en la leche de las mujeres que amamantan..
• Metabolismo: su metabolismo principal ocurre en el hígado. por hidroxilación y carboxilación, generando varios metabolitos inactivos.
• Excreción: es principalmente a través de la orina (90%) y minoría en las heces. Su eliminación completa del cuerpo ocurre después de 24 horas..

Posología

Los horarios de dosificación dependen de la forma farmacéutica estimada oportuna para cada paciente. Se recomienda consultar la forma específica de cada medicamento..

Sin embargo, en general podemos resumir que:

• En adultos, la administración oral debe ser de 400 a 600 mg cada 6/8 horas..
• En niños de 3 meses a 11 años se recomienda administrar 20-30 mg / kg / día divididos en 3 o 4 dosis. Aún así, la seguridad y la eficacia en niños menores de 3 meses aún no se han evaluado..

La ruta parenteral solo se recomienda en adultos, nunca más de 600 mg cada 6 - 8 horas.. Debe administrar ibuprofeno por vía oral lo antes posible.. También debemos tener en cuenta la existencia de enfermedades renales y hepáticas que siempre requerirán la menor dosis posible para usarse con precaución..

Contraindicaciones y precauciones de ibuprofeno

Este medicamento está contraindicado en algunas situaciones, como:

• Hipersensibilidad. Se han informado casos de reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros AINE, por lo que no debe usarse en caso de alergia al salicilato. Estas reacciones son específicamente frecuentes en pacientes asmáticos..
• Úlcera péptica, enfermedad inflamatoria intestinal o cualquier proceso que aumente el riesgo de sangrado gastrointestinal.. Debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, el ibuprofeno podría aumentar el riesgo de hemorragia digestiva y perforación. Es por eso que se recomienda administrar ibuprofeno y cualquier AINE con alimentos para reducir el daño gástrico. Otra opción sería asociarlo con un antiulceroso (anti H2 e IBP).
• Trastornos de la coagulación.. Tiene ciertos efectos antiplaquetarios, aumentando el tiempo de sangrado..
• Insuficiencia renal. Se elimina por la orina, por lo que en esta situación podría acumularse en el cuerpo de manera tóxica. También podría disminuir el flujo sanguíneo renal..
• Insuficiencia hepática. Paralelamente a lo anterior, el ibuprofeno se metaboliza en el hígado, por lo que en casos de insuficiencia hepática podría acumularse en el cuerpo..
• Insuficiencia cardíaca e hipertensión no controlada.
• Embarazo. Este medicamento está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo. Además, no se recomienda su uso durante períodos prolongados en los dos primeros trimestres..

Interacciones

Numerosos medicamentos pueden alterar el comportamiento del ibuprofeno y los AINE en el cuerpo, ya sea reduciendo su efectividad o aumentando la posibilidad de efectos adversos. Entre ellos están los siguientes:

• AINE. El ibuprofeno podría reducir la función antiplaquetaria del ácido acetilsalicílico cuando se administran juntos.
• Alcohol. Puede potenciar su toxicidad porque ambos metalizan el hígado y "saturan el trabajo".

• Antihipertensivos. Posible reducción del efecto antihipertensivo. En pacientes con insuficiencia renal, el deterioro de la función renal puede precipitarse (pacientes deshidratados o ancianos)..
• Anticoagulantes orales, heparina.. Posible aumento del efecto anticoagulante con riesgo de sangrado. Se recomiendan controles periódicos sobre las tasas de coagulación..
• Antidiabéticos. Posible aumento de los tejidos hipoglucémicos al reducir la excreción renal.
• Acetaminofeno. El uso simultáneo y prolongado de acetaminofén y AINE puede causar una mayor risa de los efectos adversos renales..

Reacciones adversas de ibuprofeno

Efectos adversos se originan principalmente del mecanismo de acción de los AINE, la inhibición de la ciclooxigenasa 1 (COX-1) y a menudo aparecen en dosis superiores a 3.200 mg / día:

1. Gastrointestinal. Aparece un posible inicio de dispepsia, diarrea, náuseas, dolor abdominal o sangrado gastrointestinal debido a la supresión de las prostaglandinas gastroprotectoras..
2. Dermatologico. Suelen ser reacciones de hipersensibilidad que se producen con erupción cutánea, urticaria o eritema. Las reacciones anafilácticas generalmente ocurren en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y otros AINE..
3. Sistema nervioso central: astenia, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas.
4. Hematológico. Puede prolongar el tiempo de sangrado..
5. Cardiovascular. Podría tener presión arterial alta o insuficiencia cardíaca..
6. Riñón. Incremento de nitrógeno ureico y precipitación de crisis renal.