Omprazol

El omeprazol es el medicamento que representa el grupo de inhibidores de la bomba de protones (IBP), utilizado para problemas estomacales como acidez y gastritis, entre otros.

En este artículo explicaremos los siguientes aspectos con respecto al omeprazol:

• Mecanismos de acción;
• Farmacocinética;
• Metabolismo;
• Efectos adversos;
• Interacciones;
• Indicaciones;

Mecanismos de accion

El estómago tiene un pH ácido debido al HCl que producen las células parietales de la mucosa gástrica. Este El pH ácido del estómago característico es esencial para la digestión de los alimentos. para conseguir:

• Corregir la desnaturalización de proteínas;
• Active el pepsinógeno y la peptina para que se produzca la proteólisis, es decir, la alteración de los enlaces peptídicos proteicos..
• Prevenir infecciones bacterianas,ya que las bacterias no suelen sobrevivir en medios ácidos.

La secreción excesiva de ácido gástrico puede producir daño a la mucosa. del tracto gastrointestinal, produciendo úlceras estomacales y duodeno principalmente.

La secreción de ácido gástrico ocurre en varios pasos:

1. Segregación de iones H + y Cl- por separado en células parietales;
2. Su combinación para formar HCl en los canalículos;
3. Segregación de ácido de los canalículos a la luz del estómago;

Los inhibidores de la bomba de protones, como el omeprazol, actúan en la etapa final de la producción de ácido, uniéndose irreversiblemente a la bomba ATPasa o H + / K-, con una unión de pH máximo dependiente del pH. < 6.

Esta inhibición tiene lugar mediante la formación de un enlace covalente S-S entre la sulfamida y un residuo de cisteína accesible a la bomba de protones en particular., omeprazol une el residuo Cys-813 y Ces-892.

Farmacocinética

El omeprazol, como otros PPI, se administra en su forma neutral, que es inactiva.. Al ser una forma neutra, será lipofílica, es decir, insoluble en agua, y podrá cruzar fácilmente las membranas celulares y llegar a los canales celulares parietales sin problema..

Estas células, dado que tienen un pH ácido, transformarán la forma neutra de omeprazol en su forma protonada activa, pudiendo así realizar su mecanismo de acción y unirse irreversiblemente a la bomba de protones bloqueando su acción..

•  Es lábil en medio ácido, por lo que el las recetas orales se proporcionan con cobertura entérica.
• Su unión a las proteínas plasmáticas es alta, superior al 95%, lo que aumenta su posibilidad de interacción con otras drogas, ya que puede sufrir un cambio de dosis..
• Se absorbe en el intestino delgado y generalmente se completa a las 3-6 horas..
• La biodisponibilidad oral es aproximadamente del 35% y puede aumentar hasta el 60% con la administración repetida una vez al día..
• Su volumen de distribución fluctúa 0.3 L / kg..

Metabolismo

El omeprazol sufre metabolismo hepático por el sistema CYP 450.. La mayor parte de su metabolismo depende de la isoenzima específica CYP2C19..

La mayor parte de la dosis administrada por vía oral se excreta como metabolitos inactivos en la orina y el resto en las heces, principalmente por la secreción de bilis..

Efectos adversos

Tener en cuenta que Omeprazol tiene una serie de efectos adversos., aunque no muchos debido a su selectividad en su acción, es necesario considerar si está administrando este medicamento. Entre otros encontramos:

• En tratamientos prolongados puede producir hipomagnesemia severa;
• Aumenta el riesgo de fracturas óseas;
• Cambios dérmicos como sarpullido o picazón;
• Trastornos gastrointestinales como diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas o vómitos;

• Neuropatía periférica;
• Hipersensibilidad;
• Anemia hemolítica;
• Reduce la absorción de vitamina B12, por lo tanto, aumenta el riesgo de sufrir anemia megaloblástica;
• Riesgo de lupus eritematoso cutáneo subagudo;
• Aumenta los niveles de cromogranina A, proteína alta en ciertos tipos de cáncer.

Interacciones de omeprazol

Omeprazol interactúa con muchos medicamentos si se administra simultáneamente, reduciendo o potenciando su acción..

• Puede reducir la acción de:
  • Clopidrogrel;
  • Antifúngicos
  • Fenitoína;
  • Rifamicina;
  • Micofenolato;
  • Otro;
• Puede aumentar la acción de:
  • Metrotexato;
  • Anfetaminas;
  • Benzodiacepinas;
  • Carvedilol;
  • Citalopram;
  • Escitalopram;
  • Ciclosporina;
  • Warfarina;
  • Otro;

Definitivamente puede interactuar con numerosas drogas, así como, Si está tomando omeprazol con cualquier otro medicamento, debe consultar a su médico. para la prevención de posibles complicaciones.

Indicaciones

Este medicamento es de elección para:

• Úlceras gástricas;
• Úlcera duodenal;
• Esofagitis por reflujo;
• Síndrome de Zollinger-Ellison;
• Gastritis;
• Dispepsia funcional;